Bupropion - extra informatie
Werking
De werkzaamheid van bupropion berust voornamelijk op de remming van de heropname van noradrenaline en dopamine. Hierdoor wordt de concentratie van noradrenaline en dopamine in de synaps verhoogd. Deze werking is dezelfde als die van de stimulantia, zoals methylfenidaat, bupropion is echter een relatief zwakke heropnameremmer. (Stahl, 2004) Bupropion heeft geen effect op serotonine, wel antagoneert het de nicotinereceptor, wat mogelijk een rol speelt bij de werkzaamheid van het middel in de therapie bij het stoppen met roken. (Arias, 2009)
Klinische toepassing
- Ter ondersteuning van het stoppen met roken
Alle verslavende middelen stimuleren direct of indirect de dopaminerge neurotransmissie in het beloningssysteem. Als het middel gestopt wordt ontstaat een toestand van relatieve onderactiviteit van het dopamine systeem met als gevolg anhedonie, oftewel een gebrek aan interesse en plezier. Bupropion remt de heropname van dopamine, hetgeen een indirect stimulerend effect heeft op dopamine. - Depressie
Stimulatie van het dopaminerge en noradrenerge systeem is geassocieerd met een stimulatie van waakzaamheid, prestatie (energie) en positieve gevoelens (plezier, interesse). - ADHD
De cognitieve problemen bij ADHD (waaronder een gebrek aan aandacht) zijn deels geassocieerd met het noradrenerg en dopaminerge systeem. Bupropion is werkzaam bij ADHD, maar aangezien het een zwakke heropnameremmer is, blijkt het effect ook minder te zijn dan dat van de stimulantia.
Berichtgeving in de pers
Weliswaar zijn er in Nederland en Groot-Brittannië tot op heden 38 meldingen van mogelijke ernstige bijwerkingen geweest met een dodelijke afloop,waaronder één geval in Nederland, maar op basis van de melding in Nederland is het niet waarschijnlijk dat er een oorzakelijk verband bestaat met het gebruik van bupropion. Bovendien geeft de Medicines Control Agency aan dat het in Groot-Brittannië in de meeste gevallen ging om patiënten van 40 jaar en ouder die probeerden te stoppen met roken en al dan niet bekend waren wegens vaatproblemen of andere risicofactoren. Dergelijke patiënten hebben een verhoogd risico op overlijden ten gevolge van bijvoorbeeld hart-of herseninfarcten. Daarnaast is bupropion aan een aantal personen voorgeschreven bij wie een contra-indicatie bestond, zoals een 21-jarige jongen uit Groot-Brittannië die bekend was wegens meerdere convulsies. Tot op heden is er geen aanwijzing dat het gebruik van bupropion oorzakelijk gerelateerd is aan een verhoogd risico op overlijden. (Wagena, 2001) Deze conclusie wordt door het College ter Beoordeling van Geneesmiddelen (CBG) onderschreven. De waarschuwingen en de voorzorgen uit de productinformatie worden wellicht niet in alle gevallen voldoende in acht worden genomen. Het is daarnaast mogelijk dat patiënten onvoldoende zijn voorgelicht over de juiste wijze van gebruik van bupropion. Bij het voorschrijven van bupropion dient de arts zich ervan te overtuigen dat voor de betreffende patiënt geen (relatieve) contra-indicaties bestaan. Daarbij moet men letten op de contra-indicaties en de waarschuwingen in de productinformatie. Uit de meldingen blijkt dat dit niet altijd gebeurt.
Haaruitval bij gebruik bupropion
Bijwerkingencentrum Lareb ontving dertien meldingen van haaruitval bij patiënten (mannen en vrouwen) die bupropion gebruiken. Bij de meeste patiënten begon de haaruitval binnen drie maanden na het starten van bupropion. Haaruitval kan veel verschillende oorzaken hebben. Naast het gebruik van medicijnen kunnen ook een depressie, stress of een tekort aan goede voedingsstoffen haaruitval veroorzaken.
Literatuur
- 1. Stahl SM, Pradko JF, Haight BR, et al.
A review of the neuropharmacology of bupropion, a dual norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor
Prim Care Companion J Clin Psychiatry 2004;6(4):159‐66. - Arias HR
Is the inhibition of nicotinic acetylcholine receptors by bupropion involved in its clinical actions?
Int J Biochem Cell Biol 2009;41(11):2098‐108. Epub 2009/06/06. - Wagena EJ, Graaf L de, Chavannes NH, Grootheest AC van en Schayck CP van
Onrust over de veiligheid van bupropion als middel om te stoppen met roken onterecht
Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (2001) 145: 1489-92