Hulpgids

De gids voor de geestelijke gezondheidszorg

Farmacokinetiek

Inleiding

Farmacokinetiek houdt zich bezig met de lotgevallen van een geneesmiddel in het lichaam. De farmacokinetiek houdt zich bezig met absorptie, verdeling en uitscheiding van een geneesmiddel.

Concentratie-tijdcurve na een eenmalige toediening van een geneesmiddel

Farmacokinetiek tijd

Cmax is de hoogst bereikte concentratie en Tmax is het tijdstip waarop deze bereikt wordt. Het verloop van de curve wordt bepaald door drie belangrijke processen: absorptie, verdeling en eliminatie.
a. Absorptiefase
De tablet of de capsule komt in de maag en valt daar uiteen. Na transport naar de dunne darm (duodenum) begint de opname. De opnamesnelheid is in principe recht evenredig met de hoeveelheid middel in de darm. Na enkele uren wordt er nauwelijks meer iets opgenomen (uitzondering: slow- of extended-release-preparaten).
b. Verdelingsfase
Nadat het geneesmiddel het bloed heeft bereikt, verdeelt het zich over een groter deel van het lichaam.
De mate waarin en de snelheid waarmee een stof zich verdeelt over het lichaam, hangt af van de eigenschappen van het geneesmiddel. Een sterk vetoplosbaar (lipofiel) geneesmiddel verdeelt zich over grote delen van het lichaam (groot verdelingsvolume).
c. Eliminatiefase
Eliminatie vindt plaats door een of meer typen leverenzymen en/of door de nier. Bij vele geneesmiddelen wordt de eliminatie trager, wanneer een patiënt een lever- of nieraandoening heeft.

Concentratie-tijdcurve na een herhaalde toediening van een geneesmiddel

Farmacokinetiek Chrono

Veel geneesmiddelen worden chronisch gegeven. In de figuur staat de concentratie-tijdcurve na vier dagen tweemaal per dag 5mg haloperidol. De spiegel na de tweede tablet is hoger dan na de eerste; er is namelijk nog haloperidol in het lichaam. Bij stijgende concentraties neemt de omzettingssnelheid toe (eerste-ordekinetiek: de eliminatiesnelheid is recht evenredig met de concentratie), daardoor treedt een evenwichtssituatie (steady state) op. Na enige tijd wordt er evenveel haloperidol ingenomen als uitgescheiden. Het tempo waarin bij een vast doseerregime de evenwichtssituatie wordt bereikt, hangt af van de tijd die nodig is voor de concentratie om te halveren: de halfwaardetijd (eliminatiehalfwaardetijd, t½) van het geneesmiddel. Een vuistregel: is dat na vier à vijf keer de t½ de evenwichtssituatie is bereikt en vier tot vijf keer de t½ na stoppen is de plasmaconcentratie verwaarloosbaar laag.

Omzetten van psychofarmaca

Het ene medicijn kan, zonder inslupen, worden vervangen door een ander medicijn, als:
• er geen belangrijke farmacodynamische verschillen zijn
• de eliminatiehalfwaardetijd niet veel verschilt
• er geen klinisch significante interacties tussen de middelen zijn
• geen andere middelen gebruikt worden die het metabolisme van één van beide beïnvloedt

Cytochroom P450 enzymsysteem (CYP)

Klik hier voor meer informatie over het P-450 enzymsysteem

Praktijk uitgelicht

Praktijk Querido

Dhr. Bram Querido

Praktijk inschrijven

Ook uw praktijk geplaatst op de Hulpgids? U kunt zich aanmelden door het inschrijfformulier in te vullen en daarna op de knop "versturen" te klikken. Uw gegevens worden binnen 5 werkdagen na ontvangst kosteloos door Hulpgids.nl verwerkt en gepubliceerd. inschrijven ›